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临床用药常识交流之八应用磷酸二酯酶抑制
临床用药常识交流之八：应用磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）须监护哪些问题？
哮喘除了糖皮质激素的应用外，磷酸二酯酶抑制剂（茶碱类）也是平喘必不可少的。本期话题应用磷酸二酯酶抑制剂应监护哪些问题？你知道磷酸二酯酶抑制剂都有哪些？医院经常应用的有哪些？各药在临床应用中有什么特点，注意事项，配伍禁忌及禁忌症？磷酸二酯酶抑制剂应用中应如何监护？
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磷酸二酯酶抑制剂有：氨茶碱、茶碱、舒弗美、二羟丙茶碱、胆茶碱等常用的磷酸二酯酶抑制剂有：氨茶碱片及其注射剂、氨茶碱缓释片、茶碱缓释片、多索茶碱片等、禁忌：对本品过敏的患者，活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。2、应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3、肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。4、茶碱制剂可致心律失常和（或）使原有的心律失常恶化；患者心率和（或）节律的任何改变均应进行监测和研究。5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。6、孕妇及哺乳期妇女用药：本品可通过胎盘屏障，也能分泌入乳汁，随乳汁排出，孕妇、产妇及哺乳期妇女慎用。7、儿童用药：新生儿血浆清除率可降低，血清浓度增加，应慎用。2岁以下儿童服用本品的安全性、有效性尚不确定。2岁以上儿童使用时请遵医嘱。8、老年患者用药：老年人因血浆清除率降低，潜在毒性增加，55岁以上患者慎用。
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、多索茶碱对心肌梗死者禁用，不得与其他黄嘌呤类药物同时使用，与麻黄碱或其他肾上腺素类药物同时使用须慎重。如过量使用会出现严重心律不齐、阵发性痉挛等，此表象为初期中毒症状，应暂停用药，检测血药浓度，在上述中毒迹象和症状完全消失后可继续使用。2、二羟丙茶碱对活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者禁用。哮喘急性严重发作患者不选用本品。高血压或有消化道溃疡出血史者禁用。大剂量可致中枢兴奋，可预服镇静药防治，对妊娠及哺乳期妇女慎用。3、茶碱缓释片和氨茶碱对茶碱类药过敏者禁用。对急性心肌梗死、严重心肌炎、活动性消化溃疡、惊厥者禁用。对心律失常、青光眼、充血心力衰竭、肺源性心脏病、高血压、冠心病、严重低氧血症、甲状腺功能亢进者及妊娠和哺乳期妇女慎用。4、80%-90%氨茶碱在体内被肝脏的混合功能酶代谢，而老年人肝血流量明显降低，65岁老年人的肝血流量仅为年轻人的40%-50%；肝药酶的活性也随年龄的增长而下降，另外功能性肝细胞亦减少，因此老年人都有不同程度的肝功能降低，药物半衰期因此而延长，所以老年人服用氨茶碱后容易出现氨茶碱中毒，表现为烦躁、呕吐、忧郁、记忆力减退、定向力差、心律紊乱、血压急骤下降等现象，乃至死亡。静注速度过快或浓度太高可引起心悸、惊厥等严重反应，上诉反应老年人要比中青年人敏感，且容易发生。因此，对于急性心肌梗死、低血压、甲状腺功能亢进者禁用。开始用药时，一定要小剂量试用，仔细询问氨茶碱用药史。一旦发现胃部不适或兴奋失眠，可用地西泮、复方氢氧化铝等药物来对抗或停药。5、茶碱类药易引起胃肠道不良反应，餐后服用可减轻胃肠刺激，同时应注意避免饮用咖啡、茶、可口可乐等饮料。6、应用茶碱或茶碱控释片（舒弗美）、氨茶碱、胆茶碱、二羟基茶碱（喘定）等，由于其可提高肾血流量，具有利尿作用，易致脱水。出现口干、多尿或心悸；同时哮喘者又往往伴有血流量较低，因此，应注意适量补充液体，多喝白开水或橘汁。
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磷酸二酯酶抑制剂是一种抑制磷酸二酯酶活性的药物，磷酸二酯酶抑制剂还通过增高血管平滑肌细胞内cAMP含量而具有扩血管作用。PDE4抑制剂是新型抗炎药物可抑制免疫和炎症细胞，用于哮喘的治疗．能减少特异反应性的病人的皮肤病变部位的炎症。茶碱类药物包括：氨茶碱，恩丙茶碱，二羟丙茶碱，多索茶碱等。下列以氨茶碱为例介绍：茶碱类药物的功能主治一、舒张支气管平滑肌二、拮抗气道炎症抑制炎症介质的释放和活性抑制炎症细胞的活性三、免疫调节作用四、改善气道粘膜纤毛输送能力五、增加膈肌收缩力，改善通气功能氨茶碱的配伍禁忌 与喹诺酮类药物合用氨茶碱与喹诺酮类合用,后者抑制了氨茶碱代谢,改变分布容积,使氨茶碱总清除率降低,血药浓度升高,出现严重恶心呕吐,少数出现心动过速和头痛等副作用。因喹诺酮类本身有胃肠道不良反应,应与茶碱类中毒相鉴别。2 与西咪替丁合用西咪替丁为咪唑类化合物,该咪唑环能与肝药酶细胞色素P结合,抑制对氨茶碱的代谢。氨茶碱主要在肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及2甲基尿酸排出,仅0%以原型从尿中排出。氨茶碱安全范围小,有效血药浓度按茶碱计算0～20mg/L,20mg/L以上即可出现毒性症状,40mg/L以上可出现心动过速、心律失常、谵妄、精神失常、惊厥、昏迷,甚至呼吸、心跳停止。两药合用使氨茶碱清除率减少39%,半衰期延长73%,血药浓度增加,易引起氨茶碱中毒。两药合用时应减少氨茶碱的用量。3 与苯巴比妥合用苯巴比妥为药酶诱导药,能使肝药酶活性增加。氨茶碱主要经肝脏代谢,经脱甲基和羟化转变为,32二甲基尿酸、32甲基黄嘌呤及2甲基尿酸而排出,仅0%以原型从尿中排出,故两药合用,使氨茶碱消除率增加2倍,止喘疗效降低。两药合用时如氨茶碱疗效不佳可适当增加5%～20%氨茶碱剂量。最好测定氨茶碱血药浓度以调整剂量至有效血药浓度按氨茶碱计算。当停用苯巴比妥一段时间后,应减少氨茶碱剂量以免中毒。4 与洛贝林合用氨茶碱水溶液呈碱性,遇酸性物时就被中和而析出茶碱。洛贝林常用为混旋盐酸山梗菜碱,是一种生物碱盐,呈酸性反应,pH2.5～4.5,在氨茶碱的碱性溶液中析出沉淀。故两药应避免在同一容器中混合注射。5 与尼可刹米合用氨茶碱能舒张支气管平滑肌,治疗支气管哮喘。其水溶液呈碱性,露置空气中即逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱,使溶液呈现浑浊。尼可刹米结构上为烟酰胺的衍生物,在氨茶碱碱性溶液中,水解为烟酸及乙二胺,呈现混浊。两药不宜置同一容器中静脉滴注,或先将氨茶碱注射液以5%葡萄糖注射液mL稀释后,再加入尼可刹米注射液。6 与维生素C合用氨茶碱为茶碱和乙二胺的复盐,含茶碱77%～83%,乙二胺可增加茶碱的水溶性,增加其作用,适用于慢性支气管炎和支气管哮喘。氨茶碱与维生素C在同一容器中混合静脉滴注,将使两药效价下降,其2.5%的注射液pH9.0～9.5,在pH8时氨茶碱不稳定,易变色,降效,甚至形成结晶。维生素C注射液pH5.0～6.0,二者混合后,一可析出氨茶碱,二又加速维生素C被氧化而破坏,还可使茶碱解离度增大,不宜被肾小管重吸收,导致排泄增加,降低血药浓度,疗效下降。故氨茶碱与维生素C不可置于同一容器中混合静脉滴注。注意事项.本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。2.应定期监测血清茶碱浓度，以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。3.肾功能或肝功能不全的患者，年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者，在停用合用药物后，血清茶碱浓度的维持时间往往显著延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。 4.茶碱制剂可致心律失常或使原有的心律失常恶化；患者心率或节律的任何改变均应进行监测和研究。 5.低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。不良反应 茶碱的毒性常出现在血清浓度为5-20μg/ml，特别是在治疗开始，早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等，当血清浓度超过20μg/ml，可出现心动过速、心律失常，血清中茶碱超过40μg/ml，可发生发热、失水、惊厥等症状，严重的甚至呼吸、心跳停止致死。药理毒理本品为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强。本品对呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用机理比较复杂，过去认为通过抑制磷酸二酯酶，使细胞内cAMP含量提高所致。近来实验认为茶碱的支气管扩张作用部分是由于内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放的结果，此外，茶碱是嘌呤受体阻滞剂，能对抗腺嘌呤等对呼吸道的收缩作用。茶碱能增强膈肌收缩力，尤其在膈肌收缩无力时作用更显著，因此有益于改善呼吸功能。俺药房就一氨茶碱注射液和氨茶碱片成人口服，一次0.g-0.2g（-2片），一日0.3g-0.6g（3-6片）；极量：一次0.5g（5片），一日g（0片）成人肌内注射每次0.25-0.5g，因有较明显的局部刺激，应用时可加2%盐酸普鲁卡因ml，静脉注射每次可投药0.25-0.5g，但须徐缓注入。不良反应可引起恶心、呕吐和胃部不适。宜于饭后服用。静脉注射时加速度太快，血浓度升高过速可引起心悸、心律失常等反应，甚至猝死，应特别注意以25%-50%葡萄糖液20-40ml稀释后缓慢静脉推注，或以5%-0%葡萄糖液ml稀释后缓慢静脉滴注。儿童酌减用量；因儿童对氨茶碱反应较强，易导致惊厥须使用。
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