每周一药阿司匹林

每周一药之阿司匹林

关于阿司匹林的研发历史

阿司匹林是现在世界上最常用的,也是历史最悠久一种药。我们周围的任何人可能都知道阿司匹林,吃过阿司匹林,但它的传奇历史却不是每个人都知道的。

人类很早就发现了柳树类植物的提取物(天然水杨酸)的药用功能。古苏美尔人的泥板上就有用柳树叶子治疗关节炎的记载。古希腊医师希波克拉底在公元前5世纪记录了柳树皮的药效。

中国古人也很早就发现了柳树的药用价值。据《神农本草经》记载,柳之根、皮、枝、叶均可入药,有祛痰明目,清热解毒,利尿防风之效,外敷可治牙痛。

早在年夏尔,弗雷德里克·热拉尔(Gerhardt)就用水杨酸与乙酸酐合成了乙酰水杨酸,(乙酰化的水杨酸)但没能引起人们的重视。年德国化学家费利克斯·霍夫曼又进行了合成,并为他父亲治疗风湿关节炎,疗效极好。在年,费利克斯·霍夫曼的确第一次合成了构成阿司匹林的主要物质,但他是在他的上司——知名的化学家阿图尔·艾兴格林的指导下,并且完全采用艾兴格林提出的技术路线才获得成功的。

阿司匹林于年上市,发现它还具有抗血小板凝聚的作用,于是重新引起了人们极大的兴趣。将阿司匹林及其他水杨酸衍生物与聚乙烯醇、醋酸纤维素等含羟基聚合物进行熔融酯化,使其高分子化,所得产物的抗炎性和解热止痛性比游离的阿司匹林更为长效。

年由德莱塞介绍到临床,并取名为阿司匹林(Aspirin)。

抗血小板凝聚作用的发现

早在年代,美国加州耳鼻喉科医生克莱文(Craven)就注意到一个奇怪的现象:他给那些扁桃体发炎的病人使用相对大剂量阿司匹林,会导致他们流血过多。这在一般人看来,是一种医疗意外,除了停止或减少使用这种药物外别无选择。但这位聪明的智者却和普通人不同。他联想到,阿司匹林可能有抗血小板作用而用于心肌梗塞的预防。

阿司匹林的不良反应

1胃肠道症状

胃肠道症状是阿司匹林最常见的不良反应,较常见的症状有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等。

2过敏反应

特异性体质者服用阿司匹林后可引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应,多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。

3中枢神经系统

神经症状一般在服用量大时出现,出现所谓水杨酸反应,症状为头痛、眩晕、耳鸣、视听力减退等等。

4肝损害

阿司匹林引起肝损伤通常发生于大剂量应用时。

5肾损害

长期使用阿司匹林可发生间质性肾炎、肾乳头坏死、肾功能减退。

6对血液的影响

长期应用阿司匹林可导致缺铁性贫血。

功能主治

1.用于发热、头痛、神经痛、肌肉痛、风湿热、急性风湿性关节炎及类风湿性关节炎等,为风湿热,风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药,可迅速缓解急性风湿性关节炎的症状。对急性风湿热伴有心肌炎者,可合用皮质激素。

2.用于痛风。

3.预防心肌梗死、动脉血栓、动脉粥样硬化等。

4.用于治疗胆道蛔虫病(有效率90%以上)。

5.粉剂外用可治足癣。

6.儿科用于皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)的治疗。

用法用量

1、用于解热镇痛,口服:0.3~0.6g/次,3次/日,必要时每4小时1次。

2、用于抗风湿,3~6g/日,分4次服用。

3、用于抑制血小板聚集,80~mg/次,1次/日。

4、用于治疗胆道蛔虫病,1g/次,2~3次/日,连用2~3日;阵发性绞痛停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。小儿用量酌减。

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